Кеторол таблетки: инструкция по применению, цена 2018

Кеторол экспресс – нестероидный противовоспалительный препарат. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, бутилгидроксианизол, маннитол, кросповидон (тип A), сукралоза, ароматизатор мятный, краситель хинолиновый желтый (Е104), магния стеарат.

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, играющих важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. По силе анальгезирующего эффекта кеторолак сопоставим с морфином, значительно превосходя другие НПВП. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови (0.7-1.1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. Биодоступность – 80-100%.

Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет 99% , при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Время достижения Css( 0.39-0.79 мкг/мл), при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза/сут (доза выше субтерапевтической), составляет 24 ч . Vd – 0.15-0.33 л/кг.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 7.3 нг/мл после первой дозы и 7.9 нг/мл после второй дозы препарата. Метаболизм Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выведение Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь дозы 10 мг. При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера на 20%. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Нарушения функции печени не оказывают влияния на T1/2.

У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) составляет 0.016 л/ч/кг.

Не выводится при гемодиализе.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: — травмы, — зубная боль, — боли в послеоперационном периоде, — онкологические заболевания, — миалгия, — артралгия, — невралгия, — радикулит, — вывихи, растяжения, — ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, не влияет на прогрессирование заболевания.

Повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВП), Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, Активное желудочно-кишечное кровотечение, Воспалительные заболевания кишечника (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона), Заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в т.ч. в анамнезе, тромбоцитопения, гипокоагуляция, в т.ч.гемофилия), Миелосупрессия, Кровотечения или высокий риск их развития, Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), Подтвержденная гиперкалиемия, Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, Профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения, Активные цереброваскулярные заболевания (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него), Беременность, Период родов, Период грудного вскармливания, Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены), Одновременное применение с пробенецидом, Одновременное применение с пентоксифиллином, Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), Одновременное применение с солями лития,

Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

Меры предосторожности

С осторожностью Бронхиальная астма, Наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит, Послеоперационный период, Хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, Артериальная гипертензия, почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), Холестаз, Активный гепатит, Сепсис, системная красная волчанка, ИБС, Цереброваскулярные заболевания, Дислипидемия/гиперлипидемия, Сахарный диабет, Заболевания периферических артерий, Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, Наличие инфекции Helicobacter pylori, Длительное применение НПВП, Тяжелые соматические заболевания, Заболевания щитовидной железы, Туберкулез,

Одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность Противопоказано применение препарата при беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода – преждевременное закрытие аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений). Период грудного вскармливания

Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения, при желании можно запить жидкостью.

Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.

Кеторол Экспресс применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки, в зависимости от выраженности боли, максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней. Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов с 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (< 0.01%) и частота неизвестна, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея, нечасто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка, редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч.

с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза, частота неизвестна – задержка мочеиспускания.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия), частота неизвестна – нарушение вкуса. Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение, сонливость, редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД, редко – отек легких, обморочные состояния.

Читайте также:  Грибок ногтей на ногах, лечение в домашних условиях

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела), нечасто – повышенная потливость, редко – лихорадка, частота неизвестна – гиперкалиемия, гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к существенному увеличению риска побочных реакций, в том числе образованию язв ЖКТи развитию желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2. Совместное применение кеторолака с вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. При применении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата.

Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития.

Одновременное применение с солями лития противопоказано. Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов. Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона.

НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона. Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности. Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог. Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.

Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности. При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.

Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертывания крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема препарата. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза. Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не применять с парацетамолом более 2 дней. Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут. Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан. Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения. Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии. При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении АД и отеках. Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией. Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение АД. По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях при применении кеторолака не сообщалось, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений. Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств, мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию (блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторов протоновой помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отпуск по рецепту

Да

Кеторол таблетки п.о 10мг №20 купить в Москве по цене от 46.1 рублей

  • Инструкция по применению Кеторол Купить Кеторол тб 10мг 

    Лекарственные формы

    таблетки покрытые оболочкой 10мг , таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг

    • Производители
    • Группа
    • Состав
    • Международное непатентованное название Кеторолак

    Доктор Редди`с Лабораторис Лтд (Индия) Противовоспалительные средства — производные пирролизинкарбоксиловой кислоты Активное вещество — кеторолак. Синонимы Акьюлар ЛС, Долак, Доломин, Кеталгин, Кетанов, Кеторолак, Кеторолак Ромфарм, Кеторолака трометамин, Кетофрил, Торадол

    Фармакологическое действие Фармакологическое действие — противовоспалительное, антиагрегационное, жаропонижающее, болеутоляющее. Ингибирует циклооксигеназу и угнетает синтез ПГ. После внутримышечного введения быстро и полностью абсорбируется.

    При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется. Связывается с белками крови. Степень связывания не зависит от концентрации в сосудистом русле. У больных с нарушением функции почек экскреция замедляется. Обнаруживается в моче и кале.

    При многократном введении клиренс кеторолака не меняется.

    Показания к применению Болевой синдром умеренной и сильной выраженности: послеоперационные боли, боли в суставах при травмах с разрывом связок, вывихи, растяжения; боли в спине и мышцах. Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к аспирину и др. НПВС), полипы носа, ангионевротический отек, бронхоспазм, бронхиальная астма, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек, гиповолемия, обезвоживание, высокий риск развития послеоперационного кровотечения или неполная остановка кровотечения, нарушение кроветворения, кровоизлияние в головном мозге, беременность, кормление грудью (на период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), ранний детский возраст (до 2 лет).

    Побочное действие Сухость во рту, диспепсия, боли в ЖКТ, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка, пептические язвы, гастрит, нарушение функции печени, метеоризм, окрашивание стула в черный цвет, запор, ректальное кровотечение, стоматит, головная боль, бледность, головокружение, нервозность, депрессия, сонливость, астения, потливость, отеки, диспноэ, бронхиальная астма, нарушение вкуса и зрения, вазодилатация, учащение мочеиспускания, олигурия, гломерулонефрит, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, миалгия, крапивница, зуд, пурпура, боль в месте инъекции.

    Взаимодействие Несовместим с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом, антикоагулянтами (в высоких дозах) и др. НПВС. Снижает диуретический эффект фуросемида у лиц с нормоволемией. При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушений функции почек.

    Способ применения и дозировка Внутрь: средняя разовая доза — 10 мг, максимальная суточная доза — 40 мг. Пациентам старше 65 лет или при нарушении функции почек — 10-15 мг через 4-6 ч. У лиц с массой менее 50 кг максимальная суточная доза не должна превышать — 60 мг. Курс — не более 7 дней.

    Читайте также:  Феохромоцитома: симптомы, фото, диагностика и лечение

    Передозировка Симптомы (при однократном введении): боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, возникновение пептических язв и/или эрозивного гастрита, нарушение функции почек.

    Особые указания С осторожностью используют при нарушениях функции печени, почек, костного мозга, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе, застойной сердечной недостаточности, бронхиальной астме, бронхообструктивном синдроме в анамнезе, полипозе носа, ангионевротическом отеке.

    Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов.

    Возможное появление в период лечения сонливости, головокружения, бессонницы или депрессии, обусловливает необходимость соблюдения осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств).

    Условия хранения Хранить при комнатной температуре в сухом, темном месте. Развернуть описание Свернуть описание

  • Кеторол таблетки : инструкция по применению

    Бронхиальная астма, полный либо частичный синдром назальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе.

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение.

    Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах. Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки.

    • Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация.
    • Беременность, родовой период и период кормления грудью.
    • Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата.
    • Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов).
    • Возраст до 16 лет.
    • Застойная сердечная недостаточность.

    Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций. Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.

    Особенности применения

    Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

    1. Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.
    2. Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).
    3. Беременность и лактация

    Эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижение фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими забеременеть.

    • Пища: снижает скорость, но не влияет на объем всасывание кеторолака.
    • Влияние на показатели лабораторных исследований: возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости.
    • Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
    • Применение в педиатрической практике
    • Не рекомендуется применение в детской практике.
    • Риск во время родов: может отрицательно влиять на кровообращение плода и подавление сокращения матки.
    • Влияние на способность к управлению автотранспортом и работу с механизмами
    • В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    • Предупреждения и меры предосторожности
    • Курс лечения Кеторолом не должен превышать 5 дней.
    • Прием Кеторола может привести к язвенной болезни и желудочно-кишечному кровотечению со смертельным исходом.
    • Применение НПВП может привести к развитию сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркту миокарда и инсульту.
    • Кеторол противопоказано применять для лечения в послеоперационный период при проведении замены коронарной артерии.
    • Также не рекомендуется применять в послеродовый период в акушерской практике с целью предупреждения возможного массивного атонического кровотечения.
    • Перед введением кеторолака следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.
    • Задержка в организме жидкости, натрия хлорида, олигурия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследований, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или патологическими состояниями со схожими проявлениями.

    Поскольку кеторолак оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно тщательно контролироваться. С крайней осторожностью назначается кеторолак одновременно с антикоагулянтами.

    1. У пациентов старше 65 лет чаще возникают побочные реакции, характерные для НПВС, поэтому данной категории больных рекомендуется назначать дозы, находящиеся у нижней границы терапевтического диапазона.
    2. Лекарственное взаимодействие
    3. Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

    В исследованиях invitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.

    При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

    Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

    • Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.
    • Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ, может повысить риск нарушения функции почек.
    • Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).
    • Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

    Кеторол таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 20 шт

    Кеторолак

    Английское название продукта

    Ketorolac

    Форма выпуска

    таб. 10 мг: 20 шт.

    Описание

    Таблетки 1 таб.
    кеторолака трометамин 10 мг

    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

    Коды АТХ

    M01AB15 Ketorolac

    Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность

    НПВС с выраженным анальгезирующим действием

    Действующее вещество

    кеторолака трометамол (кеторолака трометамин)

    Фармако-терапевтическая группа

    НПВП

    Фармакологическое действие

    НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

    Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

    • Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
    • По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
    • После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

    После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

    Показания

    Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

    Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

    Способ применения, курс и дозировка

    Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

    При в/м или в/в введении в зависимости от возраста пациента и тяжести болевого синдрома разовая доза может варьировать от 10 мг до 60 мг. Частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

    1. Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек — 60 мг.
    2. Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.
    3. При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
    Читайте также:  Ветрянка у детей: фото, симптомы и лечение в домашних условиях. Как лечить ветрянку правильно: Комаровский

    При переходе с парентерального введения на прием внутрь суммарная суточная доза кеторолака в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг — для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза кеторолака для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

    Лекарственное взаимодействие

    • Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
    • Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.
    • Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
    • На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
    • Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
    • Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

    При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.

    1. При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
    2. Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
    3. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

    При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

    • Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
    • Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
    • Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано применение препарата при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — обморок.

    Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

    Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

    Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

    Со стороны свертывающей системы крови: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

    Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

    Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

    Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

    Прочие: часто — отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

    Противопоказания к применению

    Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч.

    в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.

    Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

    Не показан для лечения хронических болей.

    С осторожностью

    бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

    Особые указания

    1. При совместном применении с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.
    2. Для снижения риска развития НПВС-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.
    3. Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

    4. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
    5. При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
    6. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

    7. У пациентов с нарушением свертывания крови применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

    8. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
    9. Поскольку у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

    Применение при нарушениях функции почек

    Противопоказано приеменение препарата при почечной недостаточности (креатинин плазмы >50 мг/л).

    С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции почек (креатинин плазмы < 50 мг/л).

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказано приеменение препарата при печеночной недостаточности.

    С осторожностью следует применять препарат при холецистите, холестазе, активном гепатите.

    Условия реализации

    Препарат отпускается по рецепту.

    Применение у пожилых пациентов

    С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

    Применение у детей

    Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Нозология (коды МКБ)

    K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) M05 Серопозитивный ревматоидный артрит M15 Полиартроз M19.9 Артроз неуточненный M25.5 Боль в суставе M42 Остеохондроз позвоночника M47 Спондилез M54.1 Радикулопатия M54.3 Ишиас M54.4 Люмбаго с ишиасом M79 Другие болезни мягких тканей, не классифицированные в других рубриках M79.0 Ревматизм неуточненный M79.1 Миалгия M79.2 Невралгия и неврит неуточненные R52.0 Острая боль T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого) T14.3 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

    Leave a Comment

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *